1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor

5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体(血清素受体)是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC),存在于中枢和周围神经系统中。类型:5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活,血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程,如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14539A
    Clozapine hydrochloride Modulator
    Clozapine hydrochloride (HF 1854 hydrochloride) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine hydrochloride 对许多神经受体有高度的亲和力,是多巴胺受体的有效拮抗剂,Ki 值为 75 nM。Clozapine hydrochloride 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体,Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine hydrochloride 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
    Clozapine hydrochloride
  • HY-B0740S1
    Cyclobenzaprine-13C,d3 hydrochloride

    盐酸环苯扎林-13C,d3

    Antagonist
    Cyclobenzaprine-13C,d3 (hydrochloride) 是一种 13C- 和氘代标记的 Cyclobenzaprine (hydrochloride)。Cyclobenzaprine hydrochloride (MK130 hydrochloride) 是骨骼肌松弛剂,对中枢神经有活性。
    Cyclobenzaprine-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-155316
    5-HT6R antagonist 2 Antagonist
    5-HT6R antagonist 2 (compound 29) 是一种 5-HT6 受体拮抗剂。
    5-HT6R antagonist 2
  • HY-70050CS
    Alosetron-d3 hydrochloride

    阿洛司琼盐酸盐 d3

    Antagonist ≥99.0%
    Alosetron-d3 (hydrochloride) 是 Alosetron 的氘代物。
    Alosetron-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-W777959
    Azasetron Hydrochloride-13C,d3
    Azasetron Hydrochloride-13C,d313C 和氘代标记的 Azasetron (HY-B0019) 。Azasetron ((Rac)-SENS-401 free base)是一种抗呕吐药,具有5-HT3受体拮抗活性。Azasetron常作为术后恶心呕吐或化疗引起的恶心呕吐的预防措施。Azasetron不会损害中性粒细胞的趋化性或吞噬作用,并且不会清除由无细胞系统生成的O(-)(2)或H(2)O(2)。
    Azasetron Hydrochloride-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-117046
    AVN-101 Antagonist
    AVN-101 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT65-HT2A5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56   nM 和 1.17 nM)。AVN-101 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2Aα2Bα2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症,阿尔茨海默症和多发性硬化症等疾病。
    AVN-101
  • HY-B0020R
    Tropisetron Hydrochloride (Standard)

    盐酸托烷司琼 (标准品);

    Antagonist
    Tropisetron (Hydrochloride) (Standard) 是 Tropisetron (Hydrochloride) 的分析标准品。Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) 是一种高效的神经保护剂,兼具 5-HT3 受体拮抗剂、钙调磷酸酶抑制剂以及 α7-nAChR 受体激动剂的特性,对 5-HT3 受体的 IC50 为 70.1 nM。Tropisetron Hydrochloride 具有抗炎特性和免疫调节功能,能够有效缓解化疗和术后相关症状。Tropisetron Hydrochloride 可减轻 Ab (HY-P4867) 诱导的海马神经炎症。
    Tropisetron Hydrochloride (Standard)
  • HY-W745430
    Cyproheptadine hydrochloride-d3

    盐酸赛庚啶-d3

    Cyproheptadine hydrochloride-d3 (Cyproheptadine HCl-d3) 是 Cyproheptadine hydrochloride (HY-B0366A) 的氘代物。Cyproheptadine hydrochloride 是一种有效的口服活性 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor) 拮抗剂,具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine hydrochloride 具有抗血小板活性。Cyproheptadine hydrochloride 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。
    Cyproheptadine hydrochloride-d<sub>3</sub>
  • HY-103404
    PNU-96415E Antagonist
    PNU-96415E 是一种选择性 D4/5-HT2A 拮抗剂。PNU-96415E 可能具有潜在的抗精神病疗效。
    PNU-96415E
  • HY-14690
    Ecopipam Antagonist 99.77%
    Ecopipam (SCH 39166) 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂,Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (Ki=0.98,5.52,0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam 可用于精神分裂症和肥胖症的研究。
    Ecopipam
  • HY-18138
    PF-03382792 Agonist
    PF-03382792 是一种有效的 5-HT4 部分激动剂,对 5-HT4dKi 为 2.7 nM,EC50 为 0.9 nM。PF-03382792 可以透过大脑。PF-03382792 适度增加大鼠前额皮质中的皮质乙酰胆碱。
    PF-03382792
  • HY-A0039
    Eletriptan Agonist
    Eletriptan (UK-116044) 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan 可用于偏头痛的研究。
    Eletriptan
  • HY-103151A
    CP94253 Agonist
    CP94253 是一种口服有效的血清素受体 1B (5-HT1B) 选择性激动剂,通过与碘氰基吲哚洛尔 (ICP) 竞争性结合 5-HT1 受体而发挥激动剂活性。CP94253 与 5-HT1B、5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C 和 5-HT2 受体结合,Ki 分别为 2、89、49、860 和 1600 nM。CP94253 在大鼠模型中引起饱腹感、厌食、体重减轻和运动亢进。
    CP94253
  • HY-168241
    Flucopride Agonist
    Flucopride (Compound 4a) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50: 24 nM),也是一种部分 5-HT4R 激动剂 (对 (h)5-HT4R 的 Ki 为 9.6 nM)。Flucopride 可促进瞬时表达 (h)5-HT4R 的 COS-7 细胞中 APP 的非淀粉样变性加工 (EC50: 23.0 nM)。Flucopride 可能具有良好的胃肠道 (GIT) 渗透性和血脑屏障 (BBB) 跨膜渗透性 (PAMPA 实验测定)。
    Flucopride
  • HY-124015
    1,1,1-Trifluoro-10(Z)-nonadecen-2-one Modulator
    1,1,1-Trifluoro-10(Z)-nonadecen-2-one (Compound 1) 是 oleamide hydrolase 的抑制剂。
    1,1,1-Trifluoro-10(Z)-nonadecen-2-one
  • HY-101558B
    Elzasonan hydrochloride Antagonist
    Elzasonan hydrochloride 是一种 5-羟色胺 1B5-羟色胺 1D 受体拮抗剂。Elzasonan hydrochloride 可用于抑郁症研究。
    Elzasonan hydrochloride
  • HY-B0002BS1
    Ondansetron-d3

    昂丹司琼-d3

    Ondansetron-d3 是 Ondansetron 的氘代物。 Ondansetron (GR 38032;SN 307) 是5- HT3受体拮抗剂。
    Ondansetron-d<sub>3</sub>
  • HY-W742404
    Bopindolol-d9

    消旋波吲洛尔-d9

    Bopindolol-d9 ((±)-Bopindolol-d9) 是 Bopindolol (HY-B1562) 的氘代物。Bopindolol ((±)-Bopindolol) 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (ARs) 拮抗剂,具有部分激动剂活性。Bopindolol 对 β1-和 β2-ARs 无选择性,对 β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol 具有内在拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素 (renin) 分泌,并与 5-HT 受体相互作用。Bopindolol 是 Pindolol (HY-B0982) 的前体活性分子,可用于原发性和肾血管性高血压的研究。
    Bopindolol-d<sub>9</sub>
  • HY-121053
    Adatanserin Modulator
    Adatanserin (WY-50324) 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 值为 1 nM。Adatanserin 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 73 nM。Adatanserin 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
    Adatanserin
  • HY-B0901S1
    Bromperidol-d4-1

    溴哌利多-d4-1

    Inhibitor
    Bromperidol-d4-1 是 Bromperidol 氘代物。Bromperidol (R-11333) 是一种丁酰苯类衍生物,是一种强效且长效的抗精神病试剂,用于研究精神分裂症。
    Bromperidol-d<sub>4</sub>-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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